La risperidona es un medicamento antipsicótico de segunda generación que pertenece a la clase de los antipsicóticos atípicos. Fue sintetizado en 1984 por el Dr. Paul Janssen y su equipo en Janssen Pharmaceutica, y recibió la aprobación de la FDA en 1993 para el tratamiento de la esquizofrenia.
La risperidona es un antagonista selectivo monoaminérgico, con una alta afinidad por los receptores dopaminérgicos (D2) y serotoninérgicos (5-HT2). Su mecanismo de acción se basa en el bloqueo de estos receptores en el cerebro, lo que ayuda a reducir los síntomas de la esquizofrenia.
Definición y Características
La risperidona es un medicamento atípico porque tiene una menor afinidad por los receptores D2 en comparación con los antipsicóticos típicos. Además, se caracteriza por una mayor afinidad por los receptores 5-HT2A, lo que genera una menor incidencia de efectos extrapiramidales y hiperprolactinemia.
La risperidona se utiliza para tratar los síntomas positivos de la esquizofrenia, como las alucinaciones y las delirios, y también se emplea en el tratamiento del trastorno esquizoafectivo, para controlar los episodios de manía en el trastorno bipolar y para reducir problemas conductuales como la autolesión y la agresividad en personas con autismo.
Farmacocinética
Vías de Administración
- Vía Oral: La forma más común de administración. Disponible en tabletas y solución líquida.
- Vía Intramuscular: Inyección intramuscular de liberación prolongada. Ofrece mejor cumplimiento farmacoterapéutico, pero presenta desventajas como la titulación lenta de la dosis, dolor en el lugar de la inyección y la necesidad de administración mensual o quincenal por un profesional de la salud.
- Vía Subcutánea: Se encuentra en desarrollo clínico una formulación de risperidona inyectable subcutánea de acción prolongada, que requiere una dosificación mensual.
- Vía Transdérmica: Se está desarrollando una formulación de risperidona para implantación subcutánea, diseñada para liberar el fármaco durante 6 meses.
Absorción
Después de la administración oral, la risperidona se absorbe completamente y alcanza su concentración máxima en plasma en 1 a 2 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 70%, y la biodisponibilidad relativa de los comprimidos en comparación con la solución es del 94%. Los alimentos no afectan su absorción, por lo que se puede tomar con o sin comidas.
Distribución
La risperidona tiene una distribución rápida, con un volumen de distribución de 1 a 2 litros por kilogramo. En el plasma, se une a la albúmina y a la alfa-1-glucoproteína ácida. La unión a proteínas plasmáticas es del 90% para la risperidona y del 77% para su metabolito activo, la 9-hidroxi-risperidona.
Metabolismo y Metabolitos
La risperidona se metaboliza en el hígado en un 30%-70%. Su principal metabolito activo, la 9-hidroxi-risperidona, tiene efectos farmacológicos similares a la risperidona. La velocidad de metabolización de la risperidona a 9-hidroxi-risperidona depende del polimorfismo genético de la enzima CYP 2D
Excreción
La risperidona y su metabolito activo se excretan principalmente por vía renal. La vida media de eliminación de la risperidona es de aproximadamente 3 horas, mientras que la de la 9-hidroxi-risperidona es de 24 horas. La excreción renal puede verse afectada por la función renal, el pH de la orina y la interacción con otros medicamentos.
Farmacodinámica
Mecanismo de Acción
La risperidona actúa como un antagonista de los receptores de dopamina y serotonina en el cerebro. El bloqueo de los receptores D2 en las vías dopaminérgicas mesolímbica y nigroestriatal ayuda a reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia. El bloqueo de los receptores 5-HT2A en la vía mesocortical ayuda a aliviar los síntomas negativos y a prevenir los efectos extrapiramidales.
Además de su acción sobre los receptores de dopamina y serotonina, la risperidona también tiene afinidad por otros receptores, como los receptores adrenérgicos α1, los receptores muscarínicos y los receptores HEsto explica algunos de sus efectos secundarios, como la hipotensión, la sequedad de boca y la somnolencia.
Uso Clínico
La risperidona se utiliza principalmente para tratar:
- Esquizofrenia: Es eficaz para tratar los síntomas agudos y crónicos de la esquizofrenia. Es considerado un tratamiento de primera línea para esta condición.
- Trastorno Bipolar: Se utiliza para controlar los episodios maníacos del trastorno bipolar. Es eficaz tanto en monoterapia como en combinación con otros medicamentos.
- Irritabilidad Asociada con el Autismo: Se ha demostrado que la risperidona reduce la irritabilidad, la agresión y la autolesión en niños y adolescentes con autismo.
La risperidona también se ha utilizado off-label para tratar otros trastornos, como los trastornos de ansiedad, el trastorno de estrés postraumático (TEPT) y los trastornos del sueño.
Efectos Adversos
La risperidona, al igual que otros antipsicóticos, puede causar efectos adversos, que incluyen:
- Síntomas Extrapiramidales: Estos incluyen acatisia, distonía, parkinsonismo y discinesia tardía.
- Aumento de Peso: La risperidona puede causar aumento de peso, especialmente en pacientes con trastorno bipolar.
- Síndrome Metabólico: La risperidona puede aumentar el riesgo de síndrome metabólico, que incluye aumento de peso, resistencia a la insulina, hiperlipidemia y presión arterial alta.
- Prolongación del Intervalo QT: La risperidona puede prolongar el intervalo QT en el electrocardiograma, lo que aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.
- Otros Efectos Adversos: Somnolencia, mareos, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, trastornos del sueño, disfunción sexual.
La aparición de efectos adversos varía de un paciente a otro. La mayoría de los efectos adversos son leves y transitorios, y suelen disminuir con el tiempo.
Contraindicaciones
La risperidona está contraindicada en pacientes con:
- Alergia conocida a la risperidona o a la paliperidona.
- Embarazo: Se recomienda evitar el uso de risperidona durante el embarazo, ya que puede tener efectos adversos en el feto.
- Lactancia: Se recomienda evitar el uso de risperidona durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
La risperidona debe usarse con precaución en pacientes con:
- Enfermedad renal o hepática.
- Enfermedad cardiovascular.
- Diabetes.
- Epilepsia.
- Glaucoma.
- Hiperplasia prostática benigna.
Es importante discutir los riesgos y beneficios de la risperidona con un médico antes de comenzar el tratamiento.
Sobredosis
En caso de sobredosis, los síntomas pueden incluir somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión, síntomas extrapiramidales, prolongación del intervalo QT y convulsiones. No existe un antídoto específico para la risperidona. El tratamiento de la sobredosis consiste en brindar soporte vital al paciente.
Presentaciones
La risperidona está disponible en las siguientes presentaciones:
- Tabletas
- Solución oral
- Tabletas de desintegración oral
Controversias
La risperidona ha sido objeto de controversia por su uso en niños con autismo. Se ha acusado a Janssen Pharmaceuticals de promocionar el medicamento para usos no autorizados en niños, y de no informar adecuadamente sobre los efectos secundarios, como el aumento de peso y el desarrollo de ginecomastia.
Tener en cuenta que la risperidona es un medicamento potente que puede tener efectos secundarios graves. Se debe utilizar con precaución y solo bajo la supervisión de un médico.
La risperidona es un antipsicótico atípico eficaz para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y la irritabilidad en el autismo. Sin embargo, tener en cuenta sus posibles efectos secundarios y usarla con precaución bajo la supervisión de un profesional de la salud.
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