Raltegravir: un inhibidor de la integrasa para el tratamiento del vih

Raltegravir es un medicamento antirretroviral utilizado para tratar la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH). Pertenece a la clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la integrasa, que actúan bloqueando la enzima integrasa del VIH, evitando que el virus se integre al ADN de las células huésped y, por lo tanto, impidiendo su replicación.

Mecanismo de Acción del Raltegravir

La integrasa es una enzima esencial para la replicación del VIH. Su función es insertar el ADN viral en el ADN de la célula huésped, permitiendo que el virus se replique y produzca nuevas copias de sí mismo. Raltegravir inhibe la actividad de la integrasa, impidiendo la integración del ADN viral en el ADN de la célula huésped y, en consecuencia, la replicación del VIH.

Indicaciones Terapéuticas del Raltegravir

Raltegravir está indicado en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH-1 en adultos y niños con un peso corporal de al menos 25 kg.

Posología y Administración del Raltegravir

La dosis y la frecuencia de administración del raltegravir varían dependiendo de la formulación del medicamento y de la edad y el peso corporal del paciente. Se recomienda consultar a un médico o farmacéutico para obtener información precisa sobre la posología individualizada.

Presentaciones y Dosis

• Tabletas de 400 mg : Adultos y niños con un peso corporal de ≥ 25 kg: 400 mg dos veces al día.
• Tabletas de 600 mg : Adultos y niños con un peso corporal de ≥ 40 kg: 600 mg dos veces al día (en pacientes previamente tratados o virológicamente suprimidos en tratamiento inicial con raltegravir 400 mg dos veces al día).
• Tabletas masticables : Niños con un peso corporal de ≥ 40 kg: 300 mg dos veces al día; con un peso corporal de 28 - < 40 kg: 200 mg dos veces al día; con un peso corporal de 20 - < 28 kg: 150 mg dos veces al día; con un peso corporal de 14 - < 20 kg: 100 mg dos veces al día; con un peso corporal de 11 - < 14 kg: 75 mg dos veces al día. Dosis máxima: 300 mg dos veces al día.

Nota : No se deben sustituir las tabletas masticables por las tabletas de 400 mg o 600 mg debido a que las formulaciones tienen perfiles farmacocinéticos diferentes. No se debe utilizar la tableta de 400 mg para administrar la pauta posológica de 200 mg/día.

Modo de Administración

Vía oral. Administrar con o sin alimentos. Las tabletas recubiertas no se deben masticar, machacar ni partir.

Contraindicaciones del Raltegravir

Raltegravir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento o a alguno de sus excipientes.

Advertencias y Precauciones del Raltegravir

Precauciones Generales

• Ancianos : Se recomienda precaución en pacientes ancianos debido a que pueden tener una mayor sensibilidad a los efectos secundarios del raltegravir.
• Insuficiencia hepática grave : Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
• Seguridad y eficacia en recién nacidos prematuros : La seguridad y eficacia del raltegravir no están establecidas en recién nacidos prematuros (< 37 semanas de gestación) y de bajo peso al nacer (< 000 g).
• Uso en adolescentes : Las tabletas masticables no han sido estudiadas en adolescentes (12-18 años).
• Prevención de la transmisión sexual : Se deben tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión sexual del VIH.
• Administración con otros antirretrovirales : Raltegravir debe administrarse con otros dos medicamentos antirretrovirales activos. En pacientes no tratados previamente, los datos del estudio clínico están limitados a su uso con emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato.
• Depresión y enfermedades mentales : Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes preexistentes de depresión o enfermedades mentales.
• Insuficiencia hepática preexistente : En pacientes con insuficiencia hepática preexistente, incluida la hepatitis crónica, se ha observado una mayor frecuencia de anomalías de la función hepática. Se recomienda controlar la función hepática y, si hay empeoramiento, considerar la suspensión del tratamiento.
• Hepatitis B o C crónicas : En pacientes con hepatitis B o C crónicas, existe un mayor riesgo de acontecimientos adversos hepáticos graves y mortales.
• Osteonecrosis : Existe riesgo de osteonecrosis (necrosis avascular del hueso), especialmente en pacientes con factores de riesgo conocidos para osteonecrosis, como uso prolongado de corticosteroides, consumo excesivo de alcohol, inmunosupresión grave y antecedentes de trasplante de órganos. Se recomienda vigilar el dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento.
• Síndrome de reconstitución inmune : En pacientes con inmunodeficiencia severa, el inicio del tratamiento antirretroviral puede provocar una respuesta inflamatoria a infecciones oportunistas preexistentes, que puede conducir al síndrome de reconstitución inmune (IRIS). Se recomienda evaluar los síntomas inflamatorios e instaurar tratamiento si es necesario.
• Trastornos autoinmunitarios : Raltegravir puede aumentar el riesgo de desarrollar trastornos autoinmunitarios (por ejemplo, enfermedad de Graves). Se recomienda monitorizar a los pacientes para detectar cualquier signo o síntoma de trastornos autoinmunitarios.
• Miopatía y rabdomiólisis : Se han notificado casos de miopatía o rabdomiólisis (descomposición del tejido muscular) en pacientes que toman raltegravir. Se recomienda utilizar raltegravir con precaución en pacientes con antecedentes de miopatía o rabdomiólisis.

Interacciones Medicamentosas

• Inductores potentes de UGT 1A1 : La administración concomitante de raltegravir con un inductor potente de UGT 1A1 (por ejemplo, rifampicina) reduce la concentración plasmática de raltegravir . Se debe considerar duplicar la dosis de raltegravir en estos casos.
• Darunavir : La administración concomitante de raltegravir con darunavir aumenta el riesgo de exantema.
• Antiácidos que contienen Al y/o Mg : La administración concomitante de raltegravir con antiácidos que contienen Al y/o Mg no se recomienda.
• Atazanavir, tipranavir/ritonavir, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, antiácidos con carbonato de Ca : No se recomienda la administración de raltegravir a dosis de 200 mg/día con estos medicamentos.

Reacciones Adversas

Las reacciones adversas más frecuentes asociadas al uso de raltegravir incluyen:

• Trastornos gastrointestinales : Disminución del apetito, distensión abdominal, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, dispepsia.
• Trastornos del sistema nervioso : Mareos, cefalea, insomnio, pesadillas, sueños extraños, comportamiento anormal, depresión.
• Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos : Erupción cutánea.
• Trastornos generales y del lugar de administración : Astenia (debilidad), fatiga, pirexia (fiebre).
• Exploraciones complementarias : Elevación de la ALT y AST (enzimas hepáticas), triglicéridos, lipasa y amilasa pancreática en sangre.

Se recomienda informar a un médico o farmacéutico sobre cualquier reacción adversa que se presente durante el tratamiento con raltegravir.

Embarazo y Lactancia

Raltegravir no se recomienda utilizar durante el embarazo. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Se recomienda que los médicos incluyan a las pacientes embarazadas que reciben tratamiento con raltegravir en un Registro de embarazos de las pacientes tratadas con antirretrovirales.

Se desconoce si raltegravir /metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que raltegravir /metabolitos se excretan en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Raltegravir no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Utilizar Maquinaria

Se han notificado mareos en algunos pacientes durante el tratamiento con regímenes que contienen raltegravir. Los mareos podrían afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas en algunos pacientes.

Información Adicional

Se recomienda consultar a un médico o farmacéutico para obtener información más completa y actualizada sobre raltegravir, incluyendo información sobre las interacciones medicamentosas, las precauciones y los posibles efectos secundarios.

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