Quetiapina: un antipsicótico atípico de amplio espectro

La quetiapina es un antipsicótico atípico que se utiliza para tratar una variedad de trastornos mentales, incluyendo la esquizofrenia, el trastorno bipolar y la depresión. Su mecanismo de acción se basa en la interacción con un amplio rango de receptores neurotransmisores.

Mecanismo de Acción de la Quetiapina

La quetiapina presenta afinidad por los siguientes receptores:

• Receptores de serotonina 5-HT2 : Estos receptores están involucrados en la regulación del estado de ánimo, el sueño y el apetito.
• Receptores de dopamina D1/D2 : Estos receptores están involucrados en el control del movimiento, la motivación y la recompensa.
• Receptores alfa 1 adrenérgicos : Estos receptores están involucrados en la regulación de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el tamaño de las pupilas.
• Receptores histaminérgicos : Estos receptores están involucrados en la regulación del sueño, el apetito y la función inmunitaria.
• Receptores alfa 2 adrenérgicos : Estos receptores están involucrados en la regulación de la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
• Receptores de serotonina 5HT1A : Estos receptores están involucrados en la regulación del estado de ánimo, el sueño y el apetito.

Al interactuar con estos receptores, la quetiapina ayuda a regular la actividad neuronal en el cerebro, lo que puede aliviar los síntomas de los trastornos mentales.

Indicaciones Terapéuticas de la Quetiapina

La quetiapina está indicada para el tratamiento de las siguientes afecciones:

• Esquizofrenia : La quetiapina se utiliza para tratar los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia, como las alucinaciones, los delirios, el pensamiento desorganizado y la apatía.
• Episodios maníacos : La quetiapina se utiliza para tratar los episodios maníacos del trastorno bipolar, caracterizados por un estado de ánimo elevado, irritabilidad, agitación, insomnio y pensamientos acelerados.
• Episodios depresivos mayores : La quetiapina se utiliza para tratar los episodios depresivos mayores del trastorno bipolar, caracterizados por un estado de ánimo deprimido, pérdida de interés, fatiga y cambios en el apetito y el sueño.
• Prevención de la recurrencia de episodios maníacos o depresivos : La quetiapina se utiliza para prevenir la reaparición de episodios maníacos o depresivos en pacientes con trastorno bipolar que han respondido al tratamiento con quetiapina.
• Tratamiento adicional de la depresión mayor : La quetiapina se utiliza como tratamiento adicional en pacientes con depresión mayor que no han respondido satisfactoriamente a los antidepresivos en monoterapia.

Posología de la Quetiapina

La dosis de quetiapina varía según la afección que se está tratando y la respuesta individual del paciente. En general, la dosis inicial es baja y se aumenta gradualmente hasta alcanzar la dosis efectiva.

Esquizofrenia

• Liberación inmediata : La dosis diaria total en los primeros 4 días de tratamiento es de 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día 3) y 300 mg (día 4). A partir del cuarto día, la dosis efectiva usual es de 300-450 mg/día. La dosis se puede ajustar dentro del rango de 150-750 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente.
• Liberación prolongada : La dosis recomendada es de 600 mg/día. Si es clínicamente justificado, se puede aumentar hasta 800 mg/día. La dosis se puede ajustar dentro del rango de 400-800 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente.

Episodio maníaco moderado a grave en el trastorno bipolar

• Liberación inmediata : La dosis diaria total en los primeros 4 días de tratamiento es de 100 mg (día 1), 200 mg (día 2), 300 mg (día 3) y 400 mg (día 4). La dosis se puede aumentar hasta 800 mg/día en el día 6, en incrementos no mayores a 200 mg/día. La dosis efectiva usual está en el rango de 400-800 mg/día.
• Liberación prolongada : La dosis es la misma que para la esquizofrenia.

Episodio depresivo mayor en el trastorno bipolar

• Liberación prolongada : La dosis recomendada es de 300 mg/día. La dosis se puede ajustar dentro del rango de 300-800 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente.

Prevención de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar

• Liberación prolongada : La dosis se ajusta dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad del paciente, dentro del rango de 300-800 mg/día.

Tratamiento adicional de episodios depresivos mayores en el trastorno depresivo mayor (TDM)

• Liberación prolongada : La dosis recomendada es de 150 mg/día. La dosis se puede ajustar dentro del rango de 150-300 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente.

Ancianos

• Liberación prolongada : La dosis inicial recomendada es de 50 mg/día en los días 1-3, aumentando a 100 mg/día en el día 4 y a 150 mg/día en el día

Insuficiencia hepática

• Liberación inmediata : La dosis inicial recomendada es de 25 mg/día. La dosis se puede aumentar en incrementos de 25-50 mg/día hasta alcanzar la dosis efectiva.
• Liberación prolongada : La dosis inicial recomendada es de 50 mg/día. La dosis se puede aumentar en incrementos de 25-50 mg/día hasta alcanzar la dosis efectiva.

Modo de Administración de la Quetiapina

La quetiapina se administra por vía oral.

• Comprimidos de liberación inmediata : Se pueden tomar con o sin alimentos.
• Comprimidos de liberación prolongada : Se deben tragar enteros sin partirse, masticarse o triturarse. Se deben tomar sin alimentos.

Contraindicaciones de la Quetiapina

La quetiapina está contraindicada en los siguientes casos:

• Hipersensibilidad a la quetiapina : Las personas que son alérgicas a la quetiapina no deben tomar este medicamento.
• Uso concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4 : La quetiapina no se debe tomar con inhibidores del citocromo P450 3A4, como los inhibidores de la proteasa del VIH, los antifúngicos tipo azol, la eritromicina, la claritromicina y la nefazodona. Estos medicamentos pueden aumentar los niveles sanguíneos de quetiapina y aumentar el riesgo de efectos secundarios.

Advertencias y Precauciones de la Quetiapina

La quetiapina se debe utilizar con precaución en los siguientes casos:

• Ancianos : Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de la quetiapina, especialmente la sedación y la hipotensión.
• Ancianos con enfermedad de Parkinson : La quetiapina puede empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
• Alteración hepática : La quetiapina se metaboliza en el hígado, por lo que las personas con alteración hepática pueden tener un mayor riesgo de efectos secundarios.
• Diabéticos : La quetiapina puede aumentar el riesgo de desarrollar diabetes o empeorar el control de la diabetes existente.
• Factores de riesgo de diabetes : Las personas con factores de riesgo de diabetes, como la obesidad, la resistencia a la insulina, los antecedentes familiares de diabetes o la edad avanzada, deben ser monitoreadas cuidadosamente mientras toman quetiapina.
• Enfermedad cardiovascular conocida : La quetiapina puede aumentar el riesgo de problemas cardíacos, como la arritmia, la insuficiencia cardíaca y la muerte súbita.
• Enfermedad cerebrovascular : La quetiapina puede aumentar el riesgo de accidente cerebrovascular.
• Otras condiciones que predispongan a la hipotensión : La quetiapina puede causar hipotensión, especialmente cuando se levanta de una posición sentada o acostada. Las personas con condiciones que predispongan a la hipotensión, como la deshidratación, la hipovolemia o la enfermedad cardiovascular, deben ser monitoreadas cuidadosamente.
• Antecedentes de convulsiones : La quetiapina puede aumentar el riesgo de convulsiones.
• Antecedentes de abuso de alcohol o drogas : Las personas con antecedentes de abuso de alcohol o drogas pueden ser más propensas a tener efectos secundarios con la quetiapina.
• Factores de riesgo de accidente cerebrovascular : Las personas con factores de riesgo de accidente cerebrovascular, como la hipertensión, la diabetes, la hiperlipidemia, el tabaquismo, la fibrilación auricular y la edad avanzada, deben ser monitoreadas cuidadosamente mientras toman quetiapina.
• Antecedentes familiares de prolongación QT : La quetiapina puede prolongar el intervalo QT en el electrocardiograma, lo que aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. Las personas con antecedentes familiares de prolongación QT deben ser monitoreadas cuidadosamente.
• Pacientes con riesgo de neumonía por aspiración : La quetiapina puede causar sedación, lo que aumenta el riesgo de neumonía por aspiración. Las personas con riesgo de neumonía por aspiración, como las personas con disfagia o reflujo gastroesofágico, deben ser monitoreadas cuidadosamente.
• Discinesia tardía : La quetiapina puede causar discinesia tardía, un trastorno del movimiento caracterizado por movimientos involuntarios de la boca, la lengua y la cara. Si aparece discinesia tardía, se debe interrumpir el tratamiento con quetiapina.
• Síndrome neuroléptico maligno (SNM) : La quetiapina puede causar síndrome neuroléptico maligno, un trastorno potencialmente mortal caracterizado por fiebre alta, rigidez muscular, confusión, alteración del estado mental y otras anomalías neurológicas. Si aparece SNM, se debe interrumpir el tratamiento con quetiapina.
• Recuento de neutrófilos <1,0 X 109/l : La quetiapina puede causar neutropenia, una disminución en el número de neutrófilos, un tipo de glóbulo blanco que ayuda a combatir las infecciones. Se debe monitorear el recuento de neutrófilos regularmente mientras se toma quetiapina. Si el recuento de neutrófilos es inferior a 1,0 X 10 ⁹ /l, se debe interrumpir el tratamiento con quetiapina.
• Precaución con sustancias que aumentan el intervalo QTc : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes que toman sustancias que aumentan el intervalo QTc, como los antiarrítmicos, los antibióticos macrólidos, los antidepresivos tricíclicos y los antieméticos.
• Precaución con neurolépticos : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes que toman otros neurolépticos, especialmente en los ancianos. Esta combinación puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
• Síndrome congénito de QT largo : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes con síndrome congénito de QT largo.
• Insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes con ICC.
• Hipertrofia cardiaca : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes con hipertrofia cardiaca.
• Hipopotasemia o hipomagnesemia : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes con hipopotasemia o hipomagnesemia.
• Retirada gradual del tratamiento : La quetiapina no se debe suspender repentinamente, ya que esto puede provocar síntomas de abstinencia. El tratamiento debe retirarse gradualmente para evitar estos síntomas.
• No aprobado para el tratamiento de psicosis relacionada con demencia : La quetiapina no está aprobada para el tratamiento de la psicosis relacionada con la demencia. De hecho, puede aumentar el riesgo de muerte en estos pacientes.
• Controlar clínicamente los cambios de lípidos, glucosa y peso : Se debe controlar clínicamente los niveles de lípidos (triglicéridos y colesterol), glucosa y peso mientras se toma quetiapina.
• No recomendado en niños y adolescentes <18 años : La quetiapina no se recomienda en niños y adolescentes menores de 18 años.
• Riesgo de tromboembolismo venoso : La quetiapina puede aumentar el riesgo de tromboembolismo venoso, especialmente en pacientes con factores de riesgo, como la obesidad, la edad avanzada, la inmovilidad prolongada o los antecedentes de tromboembolismo venoso.
• Pancreatitis : La quetiapina puede aumentar el riesgo de pancreatitis.
• Pensamiento suicida, autolesión y suicidio : La quetiapina puede aumentar el riesgo de pensamiento suicida, autolesión y suicidio, especialmente en los primeros meses de tratamiento o después de un cambio de dosis. Se debe monitorear cuidadosamente a los pacientes para detectar estos síntomas.
• Cardiomiopatía y miocarditis : Se han reportado casos de cardiomiopatía y miocarditis en pacientes que toman quetiapina. Se debe reevaluar el tratamiento en pacientes con sospecha de cardiopatía o miocarditis.
• Obstrucción intestinal/íleo : Los pacientes con obstrucción intestinal/íleo deben ser monitoreados estrechamente y atendidos con urgencia. La quetiapina puede exacerbar los síntomas de la obstrucción intestinal.
• Síndrome de apnea del sueño : Se debe tener precaución en pacientes que reciben de forma concomitante depresores del sistema nervioso central (SNC) y que tienen antecedentes o riesgo de apnea del sueño, como aquellos con sobrepeso/obesos o varones. La quetiapina puede aumentar el riesgo de apnea del sueño.
• Concomitante con sustancias que tienen efectos anticolinérgicos (muscarínicos) : La quetiapina debe utilizarse con precaución concomitante con sustancias que presentan efectos anticolinérgicos (muscarínicos), como los antihistamínicos, los antidepresivos tricíclicos y los antieméticos. Esta combinación puede aumentar el riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos, como la boca seca, la visión borrosa, la retención urinaria y el estreñimiento.
• Con diagnóstico actual o con antecedentes de retención urinaria, hipertrofia prostática clínicamente significativa, obstrucción intestinal o condiciones relacionadas, presión intraocular elevada o glaucoma de ángulo estrecho : La quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con estas condiciones. La quetiapina puede exacerbar estos síntomas.
• Sobredosis con quetiapina de liberación prolongada : En caso de sobredosis con quetiapina de liberación prolongada, se retarda el pico de sedación y el pico del pulso y se prolonga la recuperación, comparado con la sobredosis con quetiapina de liberación inmediata. También en caso de sobredosis con quetiapina de liberación prolongada, se ha notificado la formación de bezoar gástrico y se recomienda un diagnóstico por imagen apropiado para decidir el tratamiento.

Insuficiencia Hepática

La quetiapina se metaboliza extensamente por el hígado. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática. La dosis inicial debe ser más baja y se debe aumentar gradualmente.

Interacciones

La quetiapina puede interactuar con otros medicamentos, lo que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios. Es importante informar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando, incluyendo los medicamentos de venta libre, las vitaminas y los suplementos herbales.

Riesgo de reacciones adversas que reflejan efectos anticolinérgicos cuando se utiliza quetiapina a las dosis recomendadas, concomitante con otras sustancias que presentan efectos anticolinérgicos y en casos de sobredosis : La quetiapina debe utilizarse con precaución concomitante con sustancias que presentan efectos anticolinérgicos (muscarínicos), como los antihistamínicos, los antidepresivos tricíclicos y los antieméticos. Esta combinación puede aumentar el riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos, como la boca seca, la visión borrosa, la retención urinaria y el estreñimiento.

Precaución con: otros fármacos de acción central y alcohol : La quetiapina puede aumentar los efectos sedantes de otros fármacos de acción central, como los ansiolíticos, los hipnóticos y los analgésicos opioides, así como el alcohol. Se debe evitar el consumo de alcohol mientras se toma quetiapina.

Contraindicado con: inhibidores del citocromo P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona), zumo de pomelo : Estos medicamentos pueden aumentar los niveles sanguíneos de quetiapina y aumentar el riesgo de efectos secundarios.

Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitoína, tioridazina : Estos medicamentos pueden reducir los niveles sanguíneos de quetiapina, lo que puede reducir su eficacia. Se puede necesitar aumentar la dosis de quetiapina si se está tomando alguno de estos medicamentos.

Precaución cuando se prescriba quetiapina con sustancias que se sabe causan desequilibrio electrolítico o aumentan el intervalo QT o con neurolépticos de forma concomitante : La quetiapina se debe usar con precaución en pacientes que toman sustancias que se sabe causan desequilibrio electrolítico o aumentan el intervalo QT, como los antiarrítmicos, los antibióticos macrólidos, los antidepresivos tricíclicos y los antieméticos. Esta combinación puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. La quetiapina también se debe usar con precaución en pacientes que toman otros neurolépticos, especialmente en los ancianos. Esta combinación puede aumentar el riesgo de efectos secundarios neurolépticos, como la discinesia tardía y el síndrome neuroléptico maligno.

Embarazo

La quetiapina no se recomienda durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluyendo quetiapina) durante el tercer trimestre del embarazo presentan riesgo de reacciones adversas incluyendo síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras el parto. Se han reportado casos de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria, o trastorno alimenticio. Los recién nacidos deben ser monitoreados estrechamente.

Lactancia

La quetiapina se excreta en la leche materna. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con quetiapina.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La quetiapina puede causar somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones Adversas

Las reacciones adversas más comunes de la quetiapina incluyen:

• Somnolencia
• Mareo
• Cefalea
• Aumento de peso
• Sequedad de boca
• Náuseas
• Vómitos
• Estreñimiento
• Fatiga
• Aumento de apetito
• Hipotensión ortostática
• Síntomas extrapiramidales
• Discinesia tardía
• Síndrome neuroléptico maligno
• Neutropenia
• Erupción cutánea
• Hiperprolactinemia
• Aumento de los niveles de lípidos en sangre
• Aumento de los niveles de glucosa en sangre

Se han reportado casos de cardiomiopatía y miocarditis en pacientes que toman quetiapina. Se debe reevaluar el tratamiento en pacientes con sospecha de cardiopatía o miocarditis.

Se han reportado casos de pensamiento suicida, autolesión y suicidio en pacientes que toman quetiapina, especialmente en los primeros meses de tratamiento o después de un cambio de dosis. Se debe monitorear cuidadosamente a los pacientes para detectar estos síntomas.

Es importante informar a su médico sobre cualquier efecto secundario que experimente mientras está tomando quetiapina. Si experimenta efectos secundarios graves, busque atención médica de inmediato.

La quetiapina es un antipsicótico atípico que se utiliza para tratar una variedad de trastornos mentales. Es un medicamento efectivo, pero es importante estar al tanto de sus posibles efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos. Si está considerando tomar quetiapina, hable con su médico para determinar si es el medicamento adecuado para usted.

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