Dexaler: un corticoide fluorado de larga duración

Dexaler, cuyo principio activo es la dexametasona, es un corticoide fluorado de larga duración que se caracteriza por su elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y una baja actividad mineralocorticoide. Su amplio espectro de acción lo convierte en un fármaco utilizado para el tratamiento de diversas enfermedades.

Mecanismo de Acción

La dexametasona actúa como un potente antiinflamatorio e inmunosupresor al unirse a los receptores de glucocorticoides en las células. Esto desencadena una cascada de eventos que culminan en la inhibición de la producción de mediadores inflamatorios como las prostaglandinas y leucotrienos, la supresión de la respuesta inmune y la disminución de la inflamación.

Indicaciones Terapéuticas

Las indicaciones terapéuticas de Dexaler varían dependiendo de la vía de administración y la dosis. Estas son algunas de las condiciones para las que se prescribe:

Vía Oral

• Edema cerebral : secundario a tumores cerebrales, neurocirugía, abscesos cerebrales.
• Asma grave aguda .
• Enfermedades dermatológicas agudas graves : como dermatitis atópica, psoriasis, pénfigo vulgar.
• Enfermedades autoinmunes : como lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide.
• Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por citostáticos .
• COVID-19 : en pacientes adultos y adolescentes que requieren terapia de oxígeno suplementaria.

Vía IV

• Edema cerebral : secundario a tumores cerebrales, traumatismo craneoencefálico, neurocirugía, abscesos cerebrales o meningitis bacteriana.
• Shock traumático .
• Asma agudo grave o estatus asmático .
• Enfermedades dermatológicas extensas agudas graves : como eritrodermia, pénfigo vulgar o eczema agudo.
• Fases activas de colagenosis : como lupus eritematoso sistémico, especialmente formas viscerales.
• Enfermedades infecciosas severas : como fiebre tifoidea, brucelosis, tuberculosis (solo como terapia adyuvante al tratamiento antiinfeccioso apropiado).
• Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por citostáticos y después de intervenciones quirúrgicas .
• Tratamiento coadyuvante, a corto plazo, durante los episodios agudos o exacerbaciones de enfermedades reumáticas .
• Shock anafiláctico : como terapia posterior a la inyección de epinefrina primaria.
• COVID-19 : en pacientes adultos y adolescentes que requieren terapia de oxígeno suplementaria.

Vía Intraarticular

• Inflamación persistente en una o varias articulaciones : tras el tratamiento sistémico de inflamación articular crónica, artrosis activada, formas agudas de periartropatía húmero-escapular.

Infiltración

• Tenosinovitis y bursitis no bacterianas, periartropatía, tendinopatía : solo si está justificado.

Posología

La dosis de Dexaler se individualiza en base a la enfermedad y la respuesta del paciente. Las siguientes pautas de dosificación son recomendaciones generales:

Vía IV o IM

• Edema cerebral : iniciar con 8 mg por vía IV; posteriormente pasar a dosis de 4 mg/6 h por vía IM hasta que los síntomas del edema cerebral hayan remitido. La respuesta se logra normalmente a las 12-24 horas y la dosificación puede ser reducida después de 2 a 4 días y retirada gradualmente en un periodo de 5 a 7 días.
• Absceso cerebral : dosis diarias de 4-8 mg de dexametasona fosfato, 4-6 veces/ día, disminuyendo paulatinamente la dosis en tratamientos de larga duración.
• Meningitis bacteriana : administrar, previamente a la administración de la primera dosis de antibióticos, 0,15 mg/kg de dexametasona fosfato y continuar con esta dosis 4 veces/día, durante los primeros días de tratamiento.
• Shock traumático : iniciar el tratamiento con 40 - 100 mg de dexametasona fosfato por vía IV. Repetir esta dosis después de 12 horas o administrar de 16 a 40 mg cada 6 horas durante 2-3 días.
• Shock anafiláctico : después de la inyección de epinefrina IV administrar 100 mg de dexametasona fosfato por vía IV. Puede ser necesario repetir las inyecciones. Posteriormente, infundir expansores de plasma y utilizar respiración asistida.
• Asma agudo grave, estatus asmático : tan pronto como sea posible administrar 8 - 20 mg de dexametasona fosfato por vía IV. En caso necesario, repetir una dosis de 8 mg/4 h. Se pueden administrar, además, aminofilina y fármacos secretolíticos.
• Enfermedades dermatológicas agudas graves y colagenosis : dependiendo de la naturaleza y extensión de la enfermedad, administrar dosis diarias de 0,5 a 9 mg de dexametasona fosfato IV o IM y ajustar en función de la respuesta del paciente.
• Enfermedades infecciosas severas : administrar 4-20 mg de dexametasona fosfato IV diarios o dexametasona por vía oral durante unos días, sólo tras haber administrado un tratamiento antiinfeccioso apropiado; en casos puntuales (ej. fiebre tifoidea) puede ser necesario iniciar el tratamiento con hasta 200 mg de dexametasona por vía IV (p.e. mediante infusión intravenosa lenta durante 30 minutos).
• Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos postquirúrgicos : administrar una dosis única de 8 - 20 mg de dexametasona fosfato por vía IV antes de proceder a la intervención quirúrgica.
• Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por citostáticos : 10 - 20 mg de dexametasona fosfato IV o tratamiento con dexametasona por vía oral antes de iniciar la quimioterapia, posteriormente, si fuese necesario, administrar 4-8 mg, 2-3 veces/día, vía oral o parenteral durante 1-3 días (quimioterapia moderadamente emetogénica) o hasta 6 días (quimioterapia altamente emetogénica).
• Tratamiento coadyuvante a corto plazo durante los episodios agudos o exacerbaciones de enfermedades reumáticas : dosis inicial de dexametasona varía entre 0,5 y 9 mg/ día, dependiendo de la enfermedad que deba ser tratada. En los procesos menos severos, dosis más bajas de 0,5 mg pueden ser suficientes, mientras que en las enfermedades más severas pueden requerirse más de 9 mg. La dosis inicial debe ser mantenida o ajustada hasta que la respuesta del paciente sea satisfactoria y si, después de un periodo de tiempo razonable, no se alcanza una respuesta clínica adecuada, debería suspenderse y cambiarse el tratamiento al paciente.
• Tratamiento de Covid-19 : adultos y pacientes pediátricos (adolescentes de por lo menos 12 años de edad: 7,2 mg de dexametasona fosfato (1 ampolla, que equivale a 6 mg de dexametasona base) por vía IV, una vez al día hasta un máximo de 10 días.

Vía Oral

• Edema cerebral : dependiendo de la causa y gravedad de la enfermedad, dosis de 16-24 mg (hasta 48 mg) al día, repartidas en 3-4 (hasta 6) dosis durante 4-8 días. Durante la terapia con radiación así como en el tratamiento conservador de tumores cerebrales no operables pueden requerirse dosis bajas de mantenimiento con dexametasona.
• Asma severa aguda : en adultos, 8-20 mg, con repeticiones de 8 mg cada 4 horas.
• Tratamiento de COVID-19 : Adultos y pacientes pediátricos (adolescentes de al menos 12 años de edad) se recomienda tomar una dosis de 6 mg vía oral, una vez al día hasta un máximo de 10 días. La duración del tratamiento debe ser determinada por la respuesta clínica y los requerimientos individuales de cada paciente.

Dependiendo de la enfermedad subyacente, los síntomas y la respuesta al tratamiento, la dosis puede reducirde progresivamente hasta terminar, o reducirse hasta la dosis mínima de mantenimiento a la vez que se monitoriza el sistema adrenal, si es necesario. La reducción de dosis debe realizarse de forma escalonada. Si después de la terapia inicial se considera necesario seguir con un tratamiento de mantenimiento, debe considerarse la posibilidad de seguir el tratamiento con prednisona/ prednisolona por producir menor supresión del córtex adrenal.

Población Pediátrica

• Asma grave aguda : 0,15 - 0,3 mg/kg, seguido de 0,3 mg/kg cada 4-6 horas.
• Enfermedades dermatológicas agudas graves : dosis diarias de 8 - 40 mg que pueden llegar a 100 mg en algunos casos según el tipo y extensión de la enfermedad, seguido de tratamiento a dosis decrecientes.
• Enfermedades autoinmunes en fase activa : ej. Lupus eritematoso sistémico 6 - 16 mg /día.
• Artritis reumatoide activa : ej. Formas destructivas rápidas 12 - 16 mg/día, manifestaciones extraarticulares 6 - 12 mg/día.
• Profilaxis y tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por citostáticos en el ámbito de los regímenes antieméticos : 10 - 20 mg, antes de iniciar la quimioterapia, seguido de 4-8 mg de dexametasona, 2-3 veces al día durante 1-3 días (en casos de quimioterapia moderadamente emetógena) o hasta un total de 6 días (en casos de quimioterapia altamente emetógena), si es necesario.

Dependiendo de la enfermedad subyacente, los síntomas clínicos y la respuesta al tratamiento, la dosis puede ser reducida progresivamente hasta terminar, o reducirse hasta la dosis mínima de mantenimiento a la vez que se monitoriza el sistema adrenal, si es necesario. En principio, la dosis debe ser lo suficientemente elevada y la duración del tratamiento lo suficientemente larga, mientras que por otro lado debe mantenerse la mínima dosis durante el menor tiempo posible. Generalmente, la reducción de dosis debe realizarse de forma escalonada. Si después de la terapia inicial se considera necesario seguir con un tratamiento de mantenimiento, debe considerarse la posibilidad de seguir el tratamiento con prednisona/ prednisolona por producir menor supresión del córtex adrenal.

En caso de hipotiroidismo o cirrosis hepática, pueden ser suficientes dosis más bajas.

Modo de Administración

• Vía oral : tomar durante o después de las comidas ingeridos con la ayuda de suficiente líquido; evitar bebidas que contengan alcohol o cafeína.
• Dexametasona 7,2 mg por vía IV : puede ser administrado directamente o puede ser adicionado a solución de suero fisiológico, suero glucosado o solución Ringer y administrado por goteo.
• Dosis de 4 mg/ml y 40 mg/5 ml solución inyectable : se inyectan lentamente (de 2 a 3 minutos) por vía IV, pero también pueden ser administrados por vía IM.
• Dosis de 4 mg/ml solución inyectable : también puede ser administrado, en función de la indicación, por vía intraarticular o a través de infiltraciones.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad : a la dexametasona o a alguno de los componentes de la fórmula.
• Infecciones sistémicas : (iny. IV y comp. de 20 y 40 mg) a menos que se utilice tratamiento antiinfeccioso específico.
• Infecciones en la articulación a tratar o muy cerca de ésta, artritis bacteriana, inestabilidad de la articulación a tratar, tendencia a sangrar (espontáneamente o debida a anticoagulantes), calcificación periarticular, osteonecrosis avascular, rotura de un tendón, enfermedad de Charcot : (iny. intraarticulares)
• Infección en el lugar de administración : (infiltración sin tratamiento causal adicional)
• Úlcera de estómago o úlcera duodenal, vacunación con vacunas vivas durante el tratamiento con dosis elevadas : (comp. de 20 y 40 mg)

Advertencias y Precauciones

Tener en cuenta las siguientes advertencias y precauciones al utilizar Dexaler :

• Niños, ancianos, Insuficiencia Renal (IR) e Insuficiencia Hepática (IH) : ajustar posología.
• Riesgo de insuficiencia adrenocortical : en tratamientos prolongados. Especial precaución en pacientes con inmunosupresión o en pacientes que no hayan padecido sarampión o varicela y que estén en contacto con personas con sarampión o varicela.
• Infecciones bacterianas, víricas, fúngicas, parasitarias e infecciones oportunistas : puede enmascarar los síntomas de las infecciones y aumentar el riesgo de desarrollarlas. Se debe utilizar un tratamiento antibiótico específico en caso de infecciones bacterianas. En antecedentes de tuberculosis, administrar solo bajo la protección de fármacos antituberculosos.
• Linfadenitis post-vacunación con BCG .
• Antígeno HbsAg +, hepatitis crónica .
• Infecciones víricas agudas : (ej. VHB, herpes zoster, herpes simple, poliomielitis, queratitis herpética, sarampión).
• Parasitosis y micosis sistémica : (p. ej. nematodos, infección amebiana), fuerte infestación estrongiloide conocida o sospechada.
• Precaución entre 8 sem antes y 2 sem después de la vacunación profiláctica con vacunas vivas .
• Úlcera péptica .
• Osteoporosis .
• Insuficiencia cardiaca grave .
• Hipertensión de difícil control .
• Diabetes mellitus de difícil control : monitorizar y ajustar dosis.
• Enfermedad psiquiátrica incluyendo riesgo de suicidio : (también incluido en el historial psiquiátrico del paciente).
• Glaucomas de ángulo cerrado, glaucomas de ángulo abierto .
• Úlceras o lesiones cornéales .
• Colitis ulcerosa grave con riesgo de perforación sin irritación peritoneal, diverticulitis, enteroanastomosis (inmediatamente después de cirugía) .
• Riesgo de alteraciones en los tendones, tendinitis y roturas tendinosas : en tratamientos concomitantes con fluoroquinolonas.
• En situaciones de estrés físico : (p. ej. trastornos febriles, accidentes, operaciones, partos), puede ser necesario aumentar la dosis.
• Posible aparición de reacciones anafilácticas graves y bradicardia .
• Miastenia gravis .
• Con dosis altas : administrar suplementos de potasio, restringir sodio en la dieta y monitorizar niveles plasmáticos de potasio.
• Notificados casos de síndrome de lisis tumoral (STL) : en pacientes con proceso hematológico maligno tras el uso de dexametasona sola o en combinación con otros agentes quimioterapéuticos (controlar pacientes con riesgo elevado de STL, como pacientes con alta tasa de proliferación, alta carga tumoral y alta sensibilidad a los agentes citotóxicos).
• Seguimiento oftalmológico cada 3 meses : en tratamientos prolongados.
• Precaución si aparece visión borrosa u otras alteraciones visuales : (cataratas, glaucoma o enf. raras como coriorretinopatía serosa central).
• Feocromacitoma .
• No debe interrumpirse la administración de corticosteroides sistémicos : en pacientes que ya están siendo tratados con corticosteroides sistémicos (orales) por otros motivos (por ej. pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica), pero que no requieren oxígeno suplementario.
• Se ha notificado cardiomiopatía hipertrófica : tras la administración sistémica de corticosteroides, incluida la dexametasona, a recién nacidos prematuros. En la mayoría de los casos notificados, este efecto fue reversible tras la retirada del tratamiento. En lactantes prematuros tratados con dexametasona sistémica se debe realizar una evaluación diagnóstica y un seguimiento de la función y la estructura cardíaca.
• Existe un mayor riesgo de hipoglucemia neonatal : tras la administración prenatal de un ciclo corto de corticosteroides, incluida la dexametasona, a mujeres en riesgo de parto pretérmino tardío.

Insuficiencia Hepática

Precaución, ajustar dosis.

Insuficiencia Renal

Precaución, ajustar dosis.

Interacciones

Las interacciones con otros medicamentos son un factor importante a considerar al utilizar Dexaler. Algunas interacciones importantes son:

• Aumenta riesgo de hemorragia úlcera y hemorragia gastrointestinal : con AINE (p.ej.: indometacina, salicilatos).
• Reduce efecto : de antidiabéticos orales, insulina, somatropina, isoniazida.
• Efecto reducido : por inductores enzimáticos CYP3A4 (rifampicina, rifabutina, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, primidona, fenobarbital, adrenalina, efedrina), aminoglutemida.
• Evitar : con ketoconazol, itraconazol, medicamentos que contienen cobicistat.
• Efedrina : el metabolismo de los glucocorticoides puede acelerarse reduciendo su eficacia.
• Ajuste de dosis : de derivados cumarínicos (anticoagulantes orales).
• Efecto aumentado : con estrógenos (ej. para uso anticonceptivo).
• Incremento de PIO : con atropina y otros anticolinérgicos.
• Potencia el efecto : de glucósidos cardíacos.
• Aumenta excreción de potasio : con saluréticos/laxantes.
• Disminuye nivel en sangre : de praziquantel.
• Incrementa el riesgo de alteraciones hematológicas : con IECA.
• Aumento del riesgo de miopatía y cardiomiopatía : con cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina.
• Mayor riesgo de padecer infecciones : con inmunosupresores.
• Mayor riesgo de convulsiones cerebrales : con ciclosporina.
• Prolonga la relajación muscular : de relajantes musculares no despolarizantes.
• Reduce el aumento de TSH : con protirelina.
• Incrementa el riesgo de alteraciones del tendón : con fluoroquinolonas.
• Absorción reducida : con antiácidos (hidróxido de Al o Mg), resinas de ácidos biliares (colestiramina), medicamentos gastointestinales por vía tópica, carbón activado. Espaciar dosis 2 h.
• Aumenta riesgo de hipopotasemia : con amfotericina B, carbenoxolona.
• Precaución : con talidomida.
• Aumenta niveles plasmáticos : de albendazol.
• Respuesta inmunológica inadecuada : con vacunas.
• Lab : aumento de colesterol y glucosa en sangre y disminución de Ca, potasio y hormonas tiroideas en sangre; aumento de glucosa en orina; interfiere con pruebas cutáneas (tuberculina y reacciones dérmicas a los tests de alergia); falsos - en pruebas inmunológicas moduladas (p.ej. test de alergia).

Embarazo

La dexametasona atraviesa la barrera placentaria. En el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, se deberá iniciar el tratamiento solo después de valorar los posibles riesgos y beneficios del mismo. La semivida de eliminación de la dexametasona puede verse prolongada. No se pueden descartar alteraciones del crecimiento fetal en tratamientos de larga duración con corticoides durante el embarazo. La administración de corticosteroides a animales preñadas puede causar anormalidades en el desarrollo fetal incluyendo fisura palatina, retraso del crecimiento intrauterino y efectos en el crecimiento y desarrollo cerebral. No hay evidencias de que los corticosteroides resulten en un incremento de la incidencia de anormalidades congénitas como fisura palatina/labio leporino en humanos.

Si el tratamiento con glucocorticoides se produce al final del embarazo, existe un riesgo de atrofia del córtex adrenal del feto que puede requerir una terapia sustitutoria de reducción gradual en el neonato.

Lactancia

La dexametasona es excretada en la leche materna. Hasta el momento, se desconoce si la dexametasona produce daño alguno en el niño amamantado con leche materna. No obstante, se recomienda prescribir este medicamento durante el periodo de lactancia únicamente en aquellos casos en los que se considere imprescindible. Si la enfermedad requiere altas dosis de dexametasona es recomendable destetar al lactante.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No existe evidencia de que este medicamento tenga efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Reacciones Adversas

Las reacciones adversas a Dexaler pueden variar en frecuencia e intensidad dependiendo de la dosis, la duración del tratamiento y la sensibilidad individual del paciente. Algunas de las reacciones adversas más comunes incluyen:

• Leucocitosis moderada, linfopenia, eosinopenia y policitemia .
• Supresión adrenal e inducción de síntomas parecidos al síndrome de Cushing : (cara de luna llena, adiposidad troncular).
• Glaucoma, cataratas : (en particular en conjunción con opacidad subcapsulares posteriores), empeoramiento de los síntomas de úlceras corneales, infecciones oculares fúngicas, víricas y bacterianas, empeoramiento de infecciones bacterianas de la córnea, ptosis, midriasis, quemosis, perforación iatrogénica esclerótica, coriorretinopatía, visión borrosa.
• Úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, molestias gástricas .
• Retraso en la cicatrización de las heridas .
• Hipo .
• Reacciones de hipersensibilidad : (p.ej. exantema), reacciones anafilácticas graves tales como: arritmia, broncoespasmo, descenso o incremento de la presión sanguínea, fallo circulatorio, paro cardiaco.
• Enmascaramiento de infecciones : manifestación, exacerbación o reactivación de infecciones (bacterianas, víricas, fúngicas, parasitarias e infecciones oportunistas), activación de estrongiloidiasis.
• Retención de sodio con edema : incremento de la excreción de potasio (que puede producir arritmias), aumento de peso, disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, aumento del apetito.
• Atrofia muscular, debilidad muscular, miopatía, alteraciones del tendón, tendinitis, roturas tendinosas, osteoporosis : (dosis dependiente, puede ocurrir incluso después de tratamientos de corta duración), osteonecrosis aséptica, retraso de crecimiento en los niños, lipomatosis epidural.
• Pseudotumor cerebral : (especialmente en niños), manifestaciones y exacerbación de epilepsia (convulsiones).
• Depresión, alucinaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad, aumento de la actividad, psicosis, manía, euforia, ansiedad, alteraciones del sueño, ideación suicida .
• Alteración de la secreción de hormonas sexuales : (amenorrea, hirsutismo, impotencia).
• Acné esteroideo, estrías rojas, atrofia de la piel, petequias, telangiectasias, equimosis, hipertricosis, dermatitis rosaceiforme (perioral), cambios en la pigmentación de la piel .
• Insuficiencia cardiaca .
• Hipertensión : riesgo aumentado de arteriosclerosis y trombosis, vasculitis (también como síntoma de retirada después de tratamiento de larga duración), fragilidad capilar.

Es importante destacar que esta información no debe utilizarse para automedicarse. Si experimenta algún efecto secundario, consulte con su médico o farmacéutico.

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