El hemitartrato es un término que se utiliza para referirse a la sal del ácido tartárico, un compuesto orgánico presente en la naturaleza, principalmente en las uvas. En el ámbito farmacéutico, el hemitartrato se asocia con frecuencia a medicamentos como el zolpidem, un hipnótico utilizado para tratar el insomnio.
- Mecanismo de acción del hemitartrato
- Indicaciones terapéuticas del hemitartrato
- Posología del hemitartrato
- Modo de administración del hemitartrato
- Contraindicaciones del hemitartrato
- Advertencias y precauciones del hemitartrato
- Insuficiencia hepática
- Insuficiencia renal
- Interacciones
- Embarazo
- Lactancia
- Efectos sobre la capacidad de conducir
- Reacciones adversas
- Sobredosificación
Mecanismo de acción del hemitartrato
El hemitartrato, en el contexto del zolpidem, actúa como un agonista específico de los receptores centrales pertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-omega. Este complejo regula la apertura del canal del ion cloro, un proceso fundamental en la neurotransmisión inhibitoria.
La unión del hemitartrato al receptor GABA-omega facilita la apertura del canal del ion cloro, lo que permite el ingreso de iones cloro en las neuronas. Esto genera una hiperpolarización de la membrana neuronal, disminuyendo la excitabilidad neuronal y promoviendo la relajación y el sueño.
Indicaciones terapéuticas del hemitartrato
El hemitartrato, en forma de zolpidem, se utiliza principalmente para el tratamiento del insomnio en adultos, especialmente cuando este insomnio limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
Posología del hemitartrato
La dosis recomendada de zolpidem es de 10 mg al día, administrada por vía oral antes de acostarse. En el caso de ancianos o pacientes debilitados, la dosis se reduce a 5 mg, y la dosis total no debe exceder los 10 mg. El tratamiento no debe prolongarse más de dos semanas, con un máximo de cuatro semanas incluyendo una retirada gradual del medicamento.
Modo de administración del hemitartrato
Se recomienda tomar el zolpidem inmediatamente antes de acostarse o en la cama. No se debe administrar ninguna dosis adicional durante la misma noche.
Contraindicaciones del hemitartrato
El hemitartrato está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al zolpidem, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria aguda y/o grave.
Advertencias y precauciones del hemitartrato
Se debe tener precaución en pacientes ancianos, con insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, enfermedades psicóticas, depresión, antecedentes de abuso de alcohol o drogas. El hemitartrato puede inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en ancianos), sonambulismo y descenso del nivel de consciencia, lo que puede causar caídas y lesiones graves.
Después de un uso continuado, existe riesgo de tolerancia, dependencia física y psíquica. La interrupción brusca del tratamiento puede provocar un síndrome de abstinencia. No se debe utilizar en ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedades psicóticas. Es importante reevaluar la situación clínica del paciente a intervalos regulares.
El hemitartrato puede alterar la capacidad psicomotriz al día siguiente, lo que aumenta si se administra:
- La dosis con menos de 8 horas de margen antes de realizar actividades que requieran un estado de alerta mental.
- Una dosis mayor que la recomendada.
- Concomitantemente con otro depresor del sistema nervioso central o con otros fármacos que aumenten las concentraciones plasmáticas de zolpidem , o con alcohol o drogas.
Insuficiencia hepática
El hemitartrato está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que puede precipitar encefalopatía. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe utilizar una dosis de 5 mg, ya que no aclaran el fármaco tan rápidamente como los individuos normales.
Insuficiencia renal
Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal, aunque no es necesario un ajuste de dosis.
Interacciones
El hemitartrato puede potenciar el efecto depresor del sistema nervioso central cuando se administra con:
- Neurolépticos
- Hipnóticos
- Ansiolíticos/sedantes
- Antidepresivos
- Analgésicos narcóticos
- Antiepilépticos
- Anestésicos
- Antihistamínicos sedantes
La eficacia del hemitartrato puede disminuir cuando se administra con inductores de CYP3A4, como la rifampicina.
Las concentraciones plasmáticas de hemitartrato pueden aumentar cuando se administra con inhibidores de CYP3A4, como el ketoconazol.
El efecto sedante del hemitartrato se potencia cuando se administra con alcohol.
Embarazo
No existen suficientes datos para evaluar la seguridad del hemitartrato durante el embarazo. Se debe evitar su uso durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre. Si se prescribe a una mujer en edad fértil, se le debe advertir que contacte con su médico para suspender el tratamiento si pretende quedarse embarazada o si sospecha que lo está.
La administración de hemitartrato durante la última fase del embarazo o durante el parto puede provocar efectos en el neonato, como hipotermia, hipotonía y moderada depresión respiratoria. Se han notificado casos de depresión respiratoria neonatal grave cuando se ha utilizado con otros depresores del sistema nervioso central al final del embarazo.
Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas o análogos a las benzodiazepinas de forma crónica durante las últimas fases del embarazo pueden desarrollar dependencia física y existe un riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el periodo postnatal.
Lactancia
Debido a que las benzodiazepinas y los agentes similares a las benzodiazepinas se excretan con la leche materna, no se debe administrar zolpidem a las madres durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
El hemitartrato induce el sueño y puede alterar la capacidad de reacción, dificultar la concentración y producir amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. La somnolencia puede persistir a la mañana siguiente de la administración del medicamento. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria que requiera especial atención o concentración hasta que transcurran al menos 8 horas desde la toma del medicamento.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes asociadas al hemitartrato incluyen:
- Somnolencia diurna
- Embotamiento afectivo
- Disminución del estado de alerta
- Confusión
- Fatiga
- Cefalea
- Mareo
- Agravamiento del insomnio
- Amnesia
- Alucinación
- Agitación
- Pesadillas
- Ataxia
- Vértigo
- Diplopía
- Depresión
- Dolor de espalda
- Debilidad muscular
- Diarrea
- Náuseas
- Vómitos
- Dolor abdominal
- Infección del tracto respiratorio superior e inferior
- Reacciones cutáneas
Sobredosificación
En caso de sobredosis, el antídoto es el flumazenilo.
Es importante recordar que la información proporcionada en este artículo no sustituye la consulta con un profesional de la salud. Consulte con su médico o farmacéutico para obtener información específica sobre el hemitartrato o cualquier otro medicamento que esté tomando.
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