Fármacos tetracíclicos: una mirada profunda a su funcionamiento, efectos secundarios y uso en la depresión

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Los fármacos tetracíclicos son una subclase de antidepresivos que incluyen mirtazapina (Remeron) y maprotilina (Ludiomil). Aunque su prescripción ha disminuido en los últimos años, siguen siendo una opción efectiva para tratar la depresión severa y resistente a otros tratamientos.

Si bien los tetracíclicos no son tan ampliamente recetados como en el pasado, pueden ser eficaces en el tratamiento de la depresión grave y resistente al tratamiento. Sin embargo, es importante considerar los posibles efectos secundarios como el aumento de peso, la somnolencia, la sequedad bucal y la visión borrosa. Abandonar estos medicamentos de forma repentina también puede provocar síntomas de abstinencia.

Estos fármacos tienen un bajo potencial de abuso. No obstante, al combinarlos con alcohol, pueden aumentar la somnolencia y el deterioro cognitivo.

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¿Qué son los fármacos tetracíclicos?

Los antidepresivos tetracíclicos se utilizan para tratar el trastorno depresivo mayor con síntomas como estado de ánimo depresivo, sentimientos de inutilidad, nerviosismo, problemas para dormir, pérdida de placer, baja energía y pensamientos suicidas.

Con el desarrollo de nuevos medicamentos, su prescripción se ha vuelto menos común. De hecho, ya no se consideran un tratamiento de primera línea para la depresión debido a sus efectos secundarios. En cambio, pueden utilizarse para tratar la depresión grave o resistente al tratamiento, como terapia adyuvante que se utiliza además de otros medicamentos psiquiátricos o, en el caso de la mirtazapina, para el tratamiento fuera de etiqueta de la ansiedad, el trastorno de estrés postraumático (TEPT), el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) y otras afecciones.

Agentes tetracíclicos

Los agentes tetracíclicos incluyen:

  • Mirtazapina (Remeron)
  • Maprotiline (Ludiomil)
  • Amoxapine (Asendin; la amoxapine a veces se clasifica como tricíclica).

¿Cómo funcionan?

Los tetracíclicos tienen mecanismos de acción primarios ligeramente diferentes. Pero, en mayor o menor medida, aumentan la actividad en los sistemas de neurotransmisores de serotonina y/o noradrenérgicos (norepinefrina) en el cerebro. Se cree que la serotonina juega un papel en la emoción, el estado de ánimo, el sueño y el apetito, y la norepinefrina es un importante jugador bioquímico en procesos como la memoria y la excitación fisiológica.

Maprotiline y mirtazapina también tienen propiedades antihistamínicas pronunciadas (es decir, inhiben el receptor H1), lo que puede ayudar a explicar su capacidad para causar sedación.

¿Cuáles son los efectos secundarios?

Efectos secundarios comunes de la mirtazapina:

  • Somnolencia
  • Aumento del apetito
  • Aumento de peso
  • Mareos
  • Niveles elevados de colesterol
  • Sequedad bucal
  • Estreñimiento

Efectos secundarios graves:

  • Pensamientos suicidas
  • Estado de ánimo maníaco
  • Glaucoma de ángulo cerrado (dolor ocular, cambios en la visión e hinchazón o enrojecimiento en o alrededor del ojo)
  • Agranulocitosis inducida por fármacos (recuento peligrosamente bajo de glóbulos blancos, puede aumentar el riesgo de infección)
  • Síndrome serotoninérgico: diarrea, confusión, músculos tensos, fiebre, convulsiones y posible muerte
  • Hiponatremia (niveles bajos de sodio en la sangre): puede causar dolor de cabeza, náuseas, confusión, debilidad muscular y fatiga

Efectos secundarios de la maprotilina:

  • Fatiga
  • Mareos
  • Somnolencia
  • Visión borrosa
  • Sequedad bucal
  • Estreñimiento
  • Náuseas
  • Hipotensión ortostática (caída de la presión arterial al ponerse de pie)
  • Confusión
  • Retención urinaria
  • Disfunción sexual

Efectos secundarios graves:

  • Arritmia cardíaca
  • Convulsiones
  • Accidente cerebrovascular
  • Estado de ánimo maníaco

¿El uso de tetracíclicos provoca síntomas de abstinencia?

No se recomienda dejar de tomar tetracíclicos de forma repentina. Dejar de tomarlos de forma abrupta puede desencadenar síntomas de abstinencia.

Por lo general, los síntomas de abstinencia de los antidepresivos son leves y duran entre 1 y 2 semanas. Suelen empezar en los 3 días siguientes a dejar de tomar el medicamento.

Para minimizar o evitar los efectos de abstinencia, a menudo es necesario que las personas disminuyan gradualmente la dosis del medicamento. Los médicos generalmente reducirán la dosis durante un período de una semana o más, pero algunas fuentes indican que el período de reducción gradual puede durar hasta 6 u 8 semanas.

¿Estos medicamentos interactúan con otros fármacos?

La interacción de los tetracíclicos con ciertos medicamentos puede dar lugar a efectos secundarios peligrosos.

Mirtazapina puede interactuar con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) como fenelzina (Nardil), tranilcipromina (Parnate) e isocarboxazida (Marplan). También hay un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico si se toma mirtazapina con otros medicamentos que aumentan los niveles de serotonina en el cerebro, como otros antidepresivos, triptanes (medicamentos utilizados para tratar las migrañas), tramadol (Ultram) y linezolid, un antibiótico.

Maprotiline también puede interactuar negativamente con una amplia gama de medicamentos. Algunos de estos fármacos incluyen:

  • Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
  • Antipsicóticos (risperidona, tioridazina, fenotiazinas)
  • Medicamentos para la enfermedad de Parkinson, como biperiden y levodopa (Sinemet)
  • Fenitoína (Dilantin)
  • Medicamentos sedantes como diazepam (Valium)
  • Metilfenidato (Ritalin)
  • Warfarina (Coumadin)
  • Ciertos medicamentos cardíacos (por ejemplo, propranolol, clonidina, reserpina, metildopa)
  • Ciertos tratamientos para la diabetes, incluida la insulina y los fármacos sulfonilurea
  • Medicamentos para la tiroides
  • Cimetidina (Tagamet)
  • Medicamentos para aliviar los espasmos musculares, como baclofeno (Gablofen, Lioresal)

¿Es posible una sobredosis?

Aunque los datos son limitados, ha habido informes de sobredosis con tetracíclicos, tanto solos como en combinación con otras sustancias.

Síntomas de una sobredosis de mirtazapina:

  • Desorientación
  • Somnolencia
  • Deterioro de la memoria
  • Aumento de la frecuencia cardíaca
  • Trastornos del ritmo cardíaco (a dosis extremadamente altas)

Síntomas de una sobredosis de maprotilina:

  • Problemas para concentrarse
  • Inquietud
  • Agitación
  • Convulsiones
  • Somnolencia severa
  • Pérdida de la coordinación muscular
  • Estupor
  • Coma
  • Dificultad para respirar
  • Latidos cardíacos rápidos, lentos o irregulares
  • Presión arterial baja
  • Vómitos
  • Sudoración
  • Problemas urinarios

Estudios clínicos y de casos sugieren que es poco probable que la mirtazapina cause complicaciones graves en caso de sobredosis. Un estudio analizó las admisiones a una unidad de toxicología de 1987 a 2013 y no encontró ninguna muerte por sobredosis de mirtazapina. Sin embargo, las muertes son posibles con dosis mucho más altas que la dosis terapéutica, especialmente si el fármaco se combina con otras sustancias.

Tetracíclicos y abuso de sustancias

Los medicamentos tetracíclicos no son sustancias controladas y no se consideran de alto riesgo de abuso. Los ensayos clínicos de mirtazapina no revelaron ningún comportamiento de búsqueda de drogas asociado con su uso; sin embargo, el fármaco no se ha evaluado sistemáticamente para su abuso, tolerancia o dependencia física.

tetraciclicos - Qué es un fármaco tetracíclico

Una revisión exhaustiva del abuso de antidepresivos no encontró ningún caso de abuso de mirtazapina, aunque sí hubo casos de abuso de antidepresivos tricíclicos. Según estos informes, las personas habían abusado de estos antidepresivos para lograr un estado de euforia, ser más sociables y sentir una percepción distorsionada del tiempo.

Los médicos recomiendan que las personas se abstengan de consumir alcohol mientras toman tetracíclicos. El alcohol no solo disminuye la eficacia terapéutica de estos medicamentos, sino que también puede aumentar la somnolencia y los mareos, deteriorar las habilidades motoras y cognitivas, y aumentar el riesgo de experimentar toxicidad combinada por sustancias.

¿Son adecuados para ti?

Solo tu médico puede decidir si los tetracíclicos son adecuados para ti. Tendrá en cuenta tu historial médico, tu salud general, otros medicamentos que estés tomando y cómo has respondido a otros tratamientos antes de recetarte un medicamento. Al igual que otros antidepresivos, los tetracíclicos pueden ser más eficaces cuando se utilizan junto con otras formas de tratamiento, como la terapia.

Es posible que algunas personas necesiten experimentar durante un tiempo hasta encontrar el antidepresivo que mejor les funcione. Un medicamento que funciona bien para una persona puede no funcionar para otra. Encontrar el medicamento adecuado es un proceso individual que debe realizarse con la ayuda de un médico supervisor.

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